Небідо 0, 25

Небідо 0,25/МЛ 4мл N1 АМП Р-Р В/М

Лікарська форма

Розчин для в/м введення прозорий, жовтуватий, масляний

Склад

тестостерону ундеканоат250 мг/мл

Допоміжні речовини: бензилбензоат, олія рицинова очищена (для парентерального введення).

Фармакологічна дія

Андроген. Тестостерону ундеканоат є ефіром природного андрогену, тестостерону. Активна форма, тестостерон, утворюється в результаті розщеплення бічного ланцюга.

Тестостерон – чоловічий статевий гормон, що володіє всім спектром біологічної активності, необхідної для формування і підтримки андрогенних функцій. Синтезується, головним чином, в яєчках і, в меншій мірі, в корі надниркових залоз. Забезпечує формування внутрішніх і зовнішніх статевих органів за чоловічим типом під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві; в період статевого дозрівання – формування статевих органів і розвиток вторинних статевих ознак. Згодом тестостерон забезпечує підтримку чоловічого фенотипу і андрогенозавісімих функцій (наприклад, сперматогенез, статеві залози). Він також регулює виконання деяких функцій, наприклад, в шкірі, м’язах, кістках скелета, нирках, печінці, кістковому мозку і ЦНС.

Недостатня секреція тестостерону призводить до чоловічого гіпогонадизму, який характеризується низькими концентраціями тестостерону в сироватці. До симптомів, пов’язаних з чоловічим гіпогонадизмом, крім іншого, відносяться імпотенція, зниження статевого потягу, стомлюваність, депресивні настрої, відсутність, недорозвиненість або регрес вторинних статевих ознак, а також підвищений ризик остеопорозу. Екзогенні андрогени призначаються з метою підвищення недостатніх рівнів ендогенного тестостерону і зменшення симптомів гіпогонадизму.

В залежності від органу-мішені характер дії тестостерону є, головним чином, андрогенів (наприклад, простата, насіннєві бульбашки, придаток яєчка) або білково-анаболічним (м’язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінку).

Дія тестостерону в деяких органах виявляється після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв’язується з естрогенами рецепторами в ядрах клітин-мішеней (наприклад, гіпофіза, жирової тканини, головного мозку, кісток і в тестікулярних клітинах Лейдіга).

У чоловіків, які страждають гіпогонадизмом, застосування андрогенів знижує масу жирової тканини тіла, збільшує нежирових масу тіла, а також запобігає втраті кісткової тканини. Андрогени можуть поліпшити статеву функцію, а також надавати позитивний психотропний вплив, покращуючи настрій.

Фармакокінетика

Після в/м ін’єкції масляного розчину тестостерон ундеканоат поступово вивільняється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими естеразами на тестостерон і ундекановую кислоту. Підвищення сироваткових концентрацій тестостерону щодо вихідних показників може визначатися вже на наступний день після ін’єкції.

В ході двох окремих досліджень середні Cmax тестостерона, що становлять 24 нмоль/л і 45 нмоль/л, визначалися відповідно через 14 і 7 днів після одноразової в/м ін’єкції тестостерону ундеканоата в дозі 1 г чоловікам з гіпогонадизмом. У сироватці чоловіки зв’язування з білками (ГЗСС та альбуміном) становить близько 98%. Біологічно активною вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після в/в інфузії тестостерону літнім чоловікам Vd становив близько 1 л/кг.

Після повторних в/м ін’єкцій тестостерону ундеканоата в дозі 1 г чоловікам з гіпогонадизмом при інтервалі між ін’єкціями в 10 тижнів Css досягалася між 3 і 5 ін’єкціями. Середні значення максимальних Css і мінімальних Css тестостерона складали близько 42 і 17 нмоль/л відповідно. T1/2 тестостерону становить близько 90 днів, що відповідає швидкості вивільнення речовини з депо.

Тестостерон, що утворюється з тестостерону ундеканоата в результаті розщеплення ефірного зв’язку, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що й ендогенний тестостерон. Ундекановая кислота метаболізується шляхом р-окислення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти.

Тестостерон піддається значному метаболізму в печінці і за її межами. Після введення міченого тестостерону близько 90% радіоактивності визначається в сечі у вигляді глюкуронідних і сульфатних кислотних кон’югатів, а 6% після проходження кишково-печінкової циркуляції виявляється в калі. Обумовлені в сечі продукти включають андростерон і етіохоланолон.

Побічні дії

У результаті малої вибірки учасників досліджень, частота виникнення кожного зареєстрованого побічного ефекту, поява якого імовірно пов’язано з застосуванням препарату, потрапляє, щонайменше, в категорію & quot; часто & quot;

Особливості продажу

Особливі умови

При застосуванні андрогенів для лікування пацієнтів похилого віку може підвищуватися ризик розвитку гіперплазії передміхурової залози. Незважаючи на відсутність даних про те, що андрогени можуть викликати карциному передміхурової залози, вони можуть сприяти росту вже наявної карциноми. Тому перед початком лікування препаратами, що містять тестостерон, слід виключити рак передміхурової залози.

В якості профілактики рекомендується проводити регулярні обстеження передміхурової залози у чоловіків.

У пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії андрогенами, рекомендується періодично контролювати гемоглобін і гематокрит з метою виявлення випадків поліцитемії.

На тлі застосування статевих стероїдів, до яких відноситься і тестостерон, в рідкісних випадках спостерігалися доброякісні і, ще рідше, злоякісні пухлини печінки, які можуть привести до внутрішньочеревної кровотечі. Якщо на тлі лікування препаратом Небідо розвиваються сильні болі у верхній частині живота, збільшена печінка, або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, то при диференціальної діагностики слід врахувати ймовірність наявності пухлини печінки.

Необхідно дотримуватися обережності по відношенню до пацієнтів, схильних до набряків.

Існуючий синдром апное уві сні може посилитися.

Андрогени не застосовують для посилення розвитку м’язів у здорових суб’єктів, так само як і для підвищення фізичної здатності.

Як і всі масляні розчини, Небідо вводять в/м. Досвід показує, що при надзвичайно повільному введенні розчину можна уникнути появи короткочасних реакцій, в рідкісних випадках спостерігаються під час або відразу після ін’єкції масляного розчину (позиви до кашлю, напади кашлю, дихальна недостатність).

Використання в педіатрії

Клінічні випробування Небідо за участю дітей або підлітків молодше 18 років до теперішнього часу не проводилися.

Використання тестостерону для лікування дітей поряд з маскулінізацією може викликати прискорення зростання і дозрівання кісткової тканини, а також передчасне замикання зони росту епіфіза, що в результаті призведе до зниження кінцевого зростання. Можлива поява звичайних вугрів

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Показання

недостатність тестостерону при первинному і вторинному гіпогонадизмі у чоловіків.

Протипоказання

– андрогенозавісімая карцинома передміхурової залози;

– андрогенозавісімая карцинома молочної залози у чоловіків;

– гіперкальціємія, супутня злоякісних пухлин;

– пухлини печінки в даний час або в анамнезі;

– підвищена чутливість до компонентів препарату.

Небідо не застосовують у жінок.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з синдромом апное.

Лікарська взаємодія

Під впливом андрогенів можливе посилення гіпоглікемічних ефектів інсуліну. Може знадобитися зменшення дози гіпоглікемічного препарату.

Можливо взаємодія з препаратами, що індукують мікросомальні ферменти (наприклад, барбітурати), що може призвести до зростання кліренсу тестостерону.

Андрогени можуть вплинути на метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно до цього, концентрації лікарських речовин в плазмі і тканинах можуть змінюватися: наприклад, може спостерігатися зростання концентрації оксифенбутазону в сироватці. Крім того, тестостерон і його похідні можуть підвищувати активність пероральних антикоагулянтів, що може привести до необхідності корекції дози. Незалежно від даного факту, як загальне правило слід завжди дотримуватися обмежень, що стосуються в/м ін’єкцій пацієнтам із набутими або спадковими порушеннями згортання крові.

Замовити Небідо 0,25/МЛ 4мл N1 АМП Р-Р В/М з розділу Лікарські препарати на Apteka.RU дуже просто і вигідно – у нас низькі ціни в Ростові-на-Дону на медикаменти!

Вся продукція на Apteka.RU – гарантованої якості, сертифікована і з максимальними термінами придатності, поставляється безпосередньо зі складів сервісу.

Найближчі до вас пункти доставки в Ростові-на-Дону ви можете подивитися тут.

Дозування

Ін’єкція Небідо в дозі 1 г (1 ампула) проводиться 1 раз в 10-14 тижнів. При такій частоті ін’єкцій забезпечується підтримка достатнього рівня тестостерону, і не відбувається кумуляції речовини. Ін’єкції слід робити дуже повільно. Небідо можна вводити тільки строго в/м. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб препарат не потрапив в кровоносну судину. Перед початком лікування слід визначити величину вмісту тестостерону в сироватці. Перший інтервал між ін’єкціями може бути скорочений, але має становити не менше 6 тижнів. Css при такій дозі досягається швидко. В кінці інтервалу між ін’єкціями рекомендується вимірювати величину вмісту тестостерону в сироватці. Якщо його рівень нижче нормальних показників, то даний факт може свідчити про необхідність скорочення інтервалу між ін’єкціями. При високих концентраціях слід розглянути питання про доцільність продовження даного інтервалу. Інтервал між ін’єкціями повинен залишатися в межах рекомендованого діапазону в 10-14 тижнів.

Передозування

У разі передозування спеціальних терапевтичних заходів не потрібно, за винятком тимчасового припинення терапії або зниження дози

  • YouTube Video

_0.34MB/0.00095 sec